查尔酮衍生物的合成 一，研究背景。
查尔酮类化合物广泛存在于自然界的植物中，其基本骨架为1，3-二苯基丙烯酮，查尔酮表现出多种生物活性，比如抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、抗HIV、抗疟等，近年来，在这些方面的研究和开发上取得了较快的研究进展。
查尔酮结构上为alpha;,beta;-不饱和酮，与其多种多样的生物活性有重要联系，这种不饱和结构的除去或还原将使它们失去部分生物活性。
例如，在抗宫颈癌方面，宋亚楠合成了氮杂查尔酮 N－丁基－4－( 2E，4E)－5－(吡啶－4－基)戊 2，4－二壬基) 苯甲酰胺，并考察了不同浓度化合物对人宫颈癌细胞和人表皮永生化细胞的生长抑制作用，结果显示，随氮杂查尔酮浓度的升高，对 HeLa 细胞及 Siha 细胞的抑制作用明显增强。
任丙昭等以异甘草素为母核，alpha;位由甲基取代，合成alpha;－甲基查尔酮，发现alpha;－甲基查尔酮有明显的有丝分裂抑制作用。
随后以 alpha;－甲基查尔酮为原料又合成了一系列alpha;－甲基查尔酮衍生物，筛选发现，化合物(E)－3－(2，5－二甲氧基)－2－甲基－1［4－ ( N,N－二甲氨基)苯基］－丙基－2稀－1酮对SiHa细胞的IC50值与中国仓鼠正常卵巢细胞(CHO细胞)的IC50值相差巨大。
在以顺铂为对照，当该化合物的浓度为 1.00mu;gmL－ 1时，虽其对SiHa的抑制活性不如顺铂，但对正常细胞的抑制作用小于顺铂,表明该化合物对宫颈癌细胞具有明显的靶向性。
在治疗糖尿病方面，孙良鹏等在查尔酮B环上引入3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构进而合成了一系列查尔酮衍生物，研究其对 PTP-1B 的抑制活性。
结果表明，所有化合物对PTP-lB均显示较强的抑制活性，其中，活性最好的化合物其结构中不含负电荷，具有较好的脂溶性。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
