课题名称 氯吡格雷及其类似物的重组酶代谢课题性质 基础研究 radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）研究背景： 硫酸氯吡格雷 (Clopidogrel hydrogen sulfate) 又称氯吡格雷 ,为抗血小板药 ,主要用于治疗近期卒中、心肌梗死或外周血管疾病及急性冠状动脉综合征 ,长期服用无耐药性。
氯吡格雷在体外无活性 , 需口服后经肝细胞色素 P450 - 1A 酶系转化产生具有活性的代谢物。
它的生物药效率不受食物和抗酸剂的影响。
从服用氯吡格雷患者得到的血浆导致了没有处理过的血小板的聚集。
氯吡格雷的作用机制是通过可选择性地、不可逆地抑制二磷酸腺苷(ADP) 与其血小板受体结合及继发的 ADP 介导的 GP Ⅱb/ Ⅲa 复合物的活化 , 从而抑制血小板聚集。
此外 , 氯吡格雷还能阻断ADP 释放后引起的血小板活化扩增 , 从而抑制其他激动剂诱导的血小板聚集。
氯吡格雷最先由法国的 SANOFI 公司于 1986 年研制开发成功 , 从此人们开始关注氯吡格雷的性能及疗效 , 其研究工作取得了很大的进展。
1998 年 3 月首先在美国上市 , 随后进入欧洲、加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场 , 2000 年的销售额即达到 10 亿美元; 在中国原料药售价为 215 万元/ 千克。
研究的问题：氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。
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