- 研究内容
1,3-二氢吲哚-2-酮是具有较高生物活性以及药用价值的含氮杂环化合物，其衍生物广泛存在于各类天然产物，并在医药及农业等领域具有广泛的应用。3-二氢吲哚-2-酮是合成酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼等药物的关键中间体[1]。
1,3-二氢吲哚-2-酮的合成途径主要有：由取代1,3-二氢吲哚由氧化制得、以邻氨基（或卤素）苯乙酸经催化环合制得、用靛红衍生物经水合肼还原后进行Wolff-Kishner还原制得。虽然上述多种合成工艺在1,3-二氢吲哚-2-酮的制备中得到广泛应用，但是它们不可避免的存在一些缺陷：
- 上述反应的区域选择性较差，有副产物产生，极大地限制了该类合成方法的应用；
- 上述合成方法所制备的1,3-二氢吲哚-2-酮化合物的分子多样性差，不能进行进一步化学修饰。
因此，有必要寻找一种高效且区域选择性较好的合成方法构建，以期未来将其应用于含有类似骨架的天然产物的合成。
- 研究目标
本项目将以异腈参与构建杂环化合物[2]为研究基础，通过设计一些结构新颖的反应底物以及含有重要官能团的自由基前体，筛选最佳的自由基引发条件，建立新型自由基加成/成环反应体系，用于制备具有药物研究价值或潜在生物活性的杂环化合物（1,3-二氢吲哚-2-酮化合物），并实现其官能团化。
通过系统深入的研究，建立自由基加成/成环反应体系,从N-芳基丙烯酰胺出发，利用自由基加成/成环反应，高效地制备1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物。通过自由基加成/成环反应向1,3-二氢吲哚-2-酮骨架中引入特殊官能团，对其结构进行一步的化学修饰，建立相应杂环化合物库。此外，该项目的顺利实施将为1,3-二氢吲哚-2-酮骨架的天然产物的合成提供新的思路。
三、文献综述
自由基加成/成环反应与其他成环反应相比具有无可比拟的优势，而且杂环化合物具有广泛的生物活性及药物活性,极大地提高了成环效率，原子经济性高，符合绿色化学的理念。因此，利用自由基加成/成环反应来制备新型杂环化合物成为了当前研究的热点。`
本实验旨在通过自由基加成/成环反应制备新型杂环化合物（1,3-二氢吲哚-2-酮化合物），并实现其多官能团化，解决制备过程复杂、副产物多以及目标杂环化合物结构单一等问题。在此基础上，发展出多种高效、实用的合成杂环化合物的方法，为生物活性及药物活性的筛选提供多样性的分子结构。
- 设计及合成新颖的反应底物
自由基加成/成环反应对反应底物的结构有特殊要求:反应的起始原料必须含有双键官能团;必须考虑官能团的耐受性，保护特殊官能团，减少副产物的产生。
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