脂质体-辅助的前体药物与Caspase 3
院部：药学院
专业：药物制剂
姓名：李晓彤
指导教师：何伟
脂质体-辅助的前体药物与Caspase 3
- 课题的目的和意义
本研究拟将Caspase3包载于脂质体，以HA-ORD为前药， liposome-Cas 3与HA-ORD发生自组装，形成杂化型纳米体系，实现联合给药，靶向治疗肿瘤。
- 课题的国内外发展情况
脂质体是由磷脂、胆固醇组成，并将药物包封在内的磷脂双分子结构[1] 。其主要特征是：脂质体是闭合的囊泡，包含有内水相，其囊泡壁由磷脂双分子层构成[2]。脂质体具有诸多优点，如靶向性、 缓释性、低毒、细胞亲和性等，因此脂质体作为药物载体被广泛研究。近年来，脂质体在药物制剂新技术的研究方面发展迅速，特别是作为抗癌药物的载体[3] 。脂质体进入体内后绝大部分被网状内皮系统吞噬，药物会蓄积在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中，而在其他部位游离药物少，以实现靶向释药。脂质体的发展历经了三代，其中第一代是普通脂质体（LiP），单纯由磷脂、胆固醇组成，具有被动靶向性。
脂质体靶向的目的是将药物高效率地递送至肿瘤部位，并让药物在肿瘤部位高效释药。相比于非靶向脂质体，靶向脂质体往往针对于实体恶性肿瘤，对于非实体肿瘤的研究较少。此外，靶向脂质体还可能受到药物的缓控释目的的影响。在工艺放大的过程中，也会受到处方组成，制备工艺等的影响。故药物的安全性、有效性极为重要。目前，应用前药来提升脂质体靶向性是一个研究热点，但仍需进一步研究考证，并发掘更好的前药与脂质体组合。同时，脂质体作为蛋白多肽类药物载体可以保护药物的结构和生物活性，提高稳定性，延长半衰期，同时达到缓释的效果。脂质体还可阻止被包埋蛋白多肽类药物与外部环境组分的反应，可以避免光、热等物理条件对蛋白多肽类药物的影响[4]。
目前国内修饰脂质体还处在研究阶段，临床应用较少，存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题。同时，Caspase3蛋白酶作为细胞内生物分子，较少被用于肿瘤治疗，其能否被顺利递送入细胞，并保持活性发挥作用，需要进一步考察验证。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
