一氧化氮供体型6-氨基丁苯酞衍生物的设计、合成文献综述

 2023-01-13 17:20:20

开题报告内容:

一氧化氮供体型6-氨基丁苯酞衍生物的设计、合成

一、研究背景

1.1脑缺血

脑卒中严重危害人类的健康和生命,已成为当今全球第一致残和第二致死的重大疾病。脑卒中分为缺血性和出血性两大类,前者发病率约占脑卒中发病总数的87%[1]。缺血性脑卒中(简称脑缺血)的发病机制非常复杂,遗传风险、血栓、慢性炎症疾病(如高血压,糖尿病)等多种因素均可诱发脑缺血的产生和发展。脑缺血的病理机制非常复杂,是一个多因素、多机制、多环节的恶性级联过程。研究表明,引起缺血性脑卒中最常见的原因是由于脑动脉管腔狭窄或堵塞,局部脑血流量减少或突然中断,造成该动脉供应区的脑组织供血、供养、供能减少,继而引起继发性的血管内皮损伤和自主神经供能障碍的一种病理状态。此状态持续一定时间后,该区域的脑组织或脑细胞可出现死亡,即脑梗死[2]

1.2 脑缺血治疗药物

1.2.1 抗血小板药物

近期研究表明:急性脑缺血后,表达CD62、CD63和血小板反应蛋白的血小板数目明显增加,在脑缺血的恢复期仍可观察到血小板活化现象。血小板聚集可加重微循环障碍和缺血性脑组织损伤,因此抗血小板药物在缺血性脑卒中的防治中具有重要的意义。目前常用的抗血小板药物主要有以下几种:环氧酶抑制剂(如阿司匹林)、磷酸二酯酶抑制剂(如西洛他唑)、腺苷受体拮抗剂(如噻氯吡啶和氯吡格雷)等。

1.2.2 抗凝剂

高凝状态是缺血性脑血管病发生和发展的重要环节,主要与凝血因子和纤维蛋白原增多及其活性增强有关。目前临床使用的抗凝剂主要有:口服抗凝剂(如华法林、双香豆素和双苯双酮等)、非口服抗凝剂(如肝素)。

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