五环三萜的设计、合成及生物活性评价
五环三萜是一类重要的药用活性天然产物，它是甘草、女贞子、山茱萸、远志和柴胡等重要中草药的主要有效成分。近二十年来，医药工作者对五环三萜的药理活性和作用机制进行了相当多的研究，以尽可能地开发其临床应用潜力。
五环三萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤其在抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV和护肝等方面显现出令人关注的药理特性，已进行了大量动物试验和临床预试研究，并且在治疗肿瘤、肝炎和生产化妆品等方面开发了许多药用产品，其中，研究应用较多的是熊果酸和齐墩果酸。
五环三萜具有抗肿瘤活性。熊果酸对小鼠肿瘤具有明显抑制生长作用，能抑制白血病细胞HL-60t1、抑制并杀伤人红白血病细胞系K562细胞和人舌鳞癌细胞株 TSCCa细胞增殖，其作用机理是抗增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。熊果酸对KB肿瘤细胞、人结肠癌细胞HCT- 8、乳腺癌细胞MCF-7和CCRF—CEM同样具有细胞毒性作用。
五环三萜具有抗炎、抗菌作用。大多数五环三萜皂苷具有抗炎作用，并已应用于临床。白桦脂酸及其衍生物能通过抑制炎症过程中具有重要作用的磷脂酶A2(PLA2) 的活性，从而抑制炎症进展。H.Ismaili等的 研究表明，从唇形科百里香属植物枝叶氯仿提取物中分离得到具有抗炎活性的主要化学成分为齐墩果酸和熊果酸。木栓酮具有抗炎作用，腹腔注射30 mg/kg，对角叉菜胶引起的大鼠足水肿的抑制率为17%，其还有抑制真菌生长的作用。蔷薇科悬钩子属乌泡子，其根提取的蔷薇酸具有抗炎和抗菌作用。从卫矛科雷公藤属植物雷公藤的根皮中得到的五环三萜化合物Demethylzeylasteral 具有抗菌和免疫抑制等多种作用，1000g/ml浓度时对107G 有抗菌活性 。
五环三萜具有护肝作用。五环三萜类部分化合物具有保肝活性，其中齐墩果烷、甘草酸等已作为保肝药物在临床分别应用于急性黄胆型肝炎和病毒性肝炎的治疗。在20世纪70年代人们便已开始了对齐墩果烷保肝作用的研究，发现经齐墩果烷治疗后的四氯化碳中毒大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)明显下降。80年代人们又通过组织病理学的检查进一步证实了齐墩果烷的保肝作用。虽然五环三萜皂苷化合物如熊果酸、齐墩果酸护肝效应的作用具体机制还不甚明确，但其作用机制可能主要与其抗氧化、抗炎效应以及对药物代谢酶的作用有关。
五环三萜具有抗HIV作用。熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的抑制作用。对桦木酸进行结构改造，将C3位羟基改造成酯，提高了抑制HIV-1的活性。从雷公藤根皮中得到的五环三萜化合物Salaspermic acid具有抗HIV的活性 。
迄今，已有多个上市药物的主要成分来自五环三萜类化合物，如保肝药齐墩果酸片、去除疤痕的积雪草苷片、治疗肝炎的甘利欣（18alpha;-甘草酸二铵注射液）及强力宁（甘草酸单铵注射液）等。此外，五环三萜的合成衍生物CDDO-Me曾经被FDA批准作为抗慢性肾病新药进入Ⅲ期临床研究阶段（1）。近年来越来越多五环三萜的综述和引文的出现说明了研究者对五环三萜独特的药理活性产生了浓厚兴趣。例如，Dzubak 等人综述了天然五环三萜的药理活性，重点阐述了其抗肿瘤活性（2）。此外，研究者还综述了特定结构的五环三萜的生物活性（3）。
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