开题报告内容:
一、文献综述
(一)黄连素
1. 黄连素
黄连素( Berberine,BBR) 又名小檗碱,是从毛茛科(Ranunculaceae)黄连属( Coptis Salisb) 植物黄连等根茎中提取的一种异喹啉类生物碱。口服形式一般是盐酸黄连素,盐酸黄连素的分子式是C20H18CLNO4,分子量为371.817g/mol,黄色针状结晶,可溶于水,己醇,水溶液具有黄绿色荧光。此外,还有多种植物如黄柏、三颗针、古山龙、功劳木等也含有黄连素. 黄连素一直被认为是清热解毒和抗肠道细菌感染的传统良药[1]。黄连素在抗菌抗炎和抗氧化等方面作用显著,因此在临床上作为治疗细菌性痢疾和肠胃炎的常用药物。
2、临床新应用
黄连素在传统意义上常作为治疗腹泻的药物。近10多年来,国内外对黄连素的药理作用及相关机制进行了大量研究,发现黄连素对心血管系统、神经系统和内分泌系统具有独特功效和药理活性,能够降血脂保护心血管、能够通过影响大脑内神经递质来达到抗焦虑作用、能够增加胰岛素敏感性来治疗糖尿病。提示该药物在预防和治疗心脑血管疾病、糖尿病等重大疾病方面有着不可低估的应用前景。黄连素对肿瘤细胞的干预作用也格外引人关注,该药物对多种癌细胞都有一定的抑制作用,还能够诱导胃癌肝癌细胞凋亡。此外,黄连素对肝脏和肾脏的保护作用也逐渐被报道,充分显示了该中药活性成分治疗疾病的广泛用途[2]。已有研究表明,黄连素在口腔炎症和组织损伤方面有一定的治疗效果。黄连粗提取物对牙周致病菌的抗菌作用,比从日本厚朴皮中提取的木兰醇化及从美洲茶中提取的韵木酸等天然抗菌成分要强许多倍,提示黄连可用于治疗牙周炎。吴益华等用黄连水提取物制备药膜,用于中重度牙周炎患者,根据临床指标评价治疗前后黄连药膜对慢性牙周炎的治疗效果,发现在牙周基础治疗的同时,使用黄连药膜,可显著提高治疗疗效,改善牙周状况。黄连素可能通过抑制牙周致病菌和致病菌感染引起的炎症发挥作用[3]。
(二)PLGA微球
1、PLGA微球
聚乳酸羟基乙酸聚合物(PLGA)是由乳酸和羟基乙酸的单体随机聚合而成的一种可降解的功能高分子有机化合物。PLGA具有性能优良、成囊成膜性好、无毒、制备方便等优点[4-6],可作为多种药物缓释载体。微球是一种利用天然的或人工合成的高分子材料作为囊膜或成球材料,将固体或液体药物包裹在内或使药物分散在成球材料之中所形成的基质型微小球状实体的固体骨架物。微球具有掩盖药物不良气味、保证药物稳定、防止药物受到体液影响等优点。
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