基于阿佐昔芬结构的异黄酮类选择性雌激素受体调节剂的合成研究开题报告内容:1 立题依据1.1研究背景绝经后骨质疏松症( postmenopausal osteoporosis,PMOP) 是指发生在绝经后妇女中的一种以全身性单位体积内骨组织含量减少,骨密度( bone mineral density,BMD)下降,及骨组织微结构退行性病变为特征的全身性骨骼疾病。
这是由于女性绝经后随年龄增长,体内雌激素水平下降,骨量迅速丢失导致。
雌激素替代疗法在防治绝经后骨质疏松症中具有重要作用。
天然雌激素主要包括雌酮( Estrone,E1)、 雌二醇( Es-tradiol,E2)、 雌三醇( Estriol,E3)、 结合雌激素( conjugated equineestrogen,CEE) 等,其中E2 活性强,对肝肾功能影响较弱,在体内起主要作用。
虽然骨质疏松的发病机制还没有完全搞清楚,但普遍认为内分泌激素,尤其是E2 的缺少是主要致病原因。
口服雌激素能直接提高体内雌激素水平,且经过大量循证医学方法论证。
临床多应用结合雌激素药物与选择性雌激素受体调节剂,这类药物可增加1% ~ 5% 骨量,减少30% ~ 70% 的脊椎骨折的危险性。
但是长期应用雌激素的不良反应增加了乳腺癌、子宫内膜癌、心血管意外及血管栓塞疾病的发生。
1.2研究意义由于选择性雌激素受体调节剂亦可治疗骨质疏松症,且在骨质疏松症的治疗中最大的特点是不增加乳腺癌的发生率。
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