- 选题目的和意义
栓剂为一种非口服局部给药的固体制剂, 由于其克服了口服制剂中一些难以避免的不足, 所以近几年来发展很快, 相继出现了缓释栓剂、控释栓剂及微囊栓剂等。栓剂中活性成分的释放和吸收过程也逐渐被人们所重视。如何控制产品质量, 以保证栓剂的安全有效是一个重要课题。目前现行版各国药典, 诸如美国药典 23 版、英国药典 1993 年版、日本药局方第十三改正版和中国药典 2000 年版等, 在栓剂项下只收载了“融变时限”检查, 尚未对溶出度进行质量
控制。
药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用, 溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。溶出度试验是区分药物固体制剂体外溶出速率的一种手段, 它的应用指导了新药的研究, 增加了控制药物质量的检查项目, 客观评价了固体制剂, 提高了制剂的质量。溶出度的研究和应用不断促进了药物研制水平, 强化了药品质量控制手段, 在药物的研制、生产和指导临床用药方面具有重要的意义。
溶出度测定已经得到了越来越广泛的应用,随着科学的发展, 检测仪器和检测手段在不断更新, 溶出度测定的品种也在不断扩大。以前很少使用溶出度试验的剂型品种在使用溶出度测定后, 减少了盲目性, 加强了剂型的质量控制。对同一品种不同厂家生产的药物进行溶出度考查, 可比较不同厂家生产的产品质量的优劣, 找出疗效不一的原因。对同一药物不同剂型进行了溶出度比较, 显示不同剂型的体外释放速率, 为临床用药提供理论依据。通过设定溶出度检查的条件，可以更好地反应或预测制剂在体内的溶出及吸收，建立制剂体内和体外的相关性; 可以对不同来源、不同处方、不同工艺的制剂质量进行药效学的体外评价。在多种溶出介质中溶出曲线的测定是先进国家药物审评机构评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段。
- 国内外研究概况
截至目前, 栓剂溶出度检查方法尚无国家级药品标准收载, 国内在栓剂研究开发中也尚无统一的体外溶出实验装置, 而当前新药产品开发研究则要求不断提高技术水平, 所以研究建立统一的、科学的栓剂溶出度测定装置是非常必要的。关于栓剂溶出度测定需进行的工作尚有: 不同溶解度的活性物质在相同疏水性基质中的溶出度考察; 对高剂量、难溶性成分的栓剂溶出度考察; 不同基质中相同活性成分溶出度的考察。
- 研究方法、研究内容
研究方法
- 烧 杯 法
- 转 篮 法
- 桨 法
- 渗 法 袋析
- 流 动 池 法
- 透 析 槽 法
本实验以上述方法为依据, 进行一系列工作, 通过在不同实验方法下对国产比沙可啶栓与进口比沙可啶栓进行溶出曲线测定，对药品质量进行溶出度检查评价，为企业提供实验数据，有效增强药品质量，以提高临床用药效果。
研究内容
方法
按 2005 年版中国药典溶出度测定法规定采用转篮法, 转速为 50r min- 1, 温度为( 37plusmn; 1) , 以pH 7.0的磷酸盐缓冲液为溶出介质。称取空白栓剂、国产比沙可啶栓与进口比沙可啶栓分别投入杯中, 自样品与介质接触时开始计时, 分别于 5、10、15、30、45、60、90、l20min 采样 5m L, 045m微孔滤膜过滤, 得溶出液样品, 并及时补充同体积等温新鲜介质, 每个取样操作在 30s 内完成。以空白栓剂的溶出液作空白溶液。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
