开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
- 拟研究或解决的问题
黄连中的主要成分是小檗碱型生物碱。已发现其中含有的微量活性成分苯并二氢呋喃类新木脂素具有很强的抑菌活性。现希望通过生物转化方法合成这个活性成分,以解决其在植物中含量低,天然来源不能满足实际需要的问题。
- 采用的研究手段
苯并二氢呋喃类新木脂素可通过以氧化银为氧化剂的自由基仿生氧化偶联、氢化铝锂还原反应得到。利用Gliocladium deliquescens NRRL 1086对其进行糖基化,达到增强水溶性和改善活性的目的。
刮取斜面保藏的1086菌在土豆培养基中培养,24h后作为一级种子液转移至摇瓶中继续培养,24h后加入底物进行生物转化。转化结束后用乙酸乙酯萃取样品,浓缩后待分离。对生物转化后的样品采取多次柱层析、制备液相等方法进行分离,得到黄连中的微量活性成分。
- 文献综述
黄连中新木脂素类成分的生物转化概述
1、黄连概述
黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch、三角叶黄连C.deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao 或云南黄连C.teeta Wall. 的干燥根茎。以上三种习称“味连”、“雅连”、“云连”。
黄连性寒、味苦。能清热燥湿,泻火解毒。其药理作用有:1、抗病原微生物作用 煎剂对葡萄球菌、痢疾杆菌等多种革兰阳性、阴性菌,絮状表皮癣菌等多种真菌以及流感病毒等多种病毒均有抑制作用。2、抗炎、抗溃疡作用 小檗碱能明显对抗小鼠应激性溃疡,抑制胃酸分泌。3、对心血管作用 小檗碱对实验动物具明显的增加冠脉流量、降低血压等作用。4、降血糖作用 小檗碱在体内外具有明确的降血糖作用,可单独或与其他药物联合应用于2型糖尿病的临床治疗。另外尚有利胆、兴奋子宫及抗癌等作用。
黄连根茎中含有多种异喹啉类生物碱,以小檗碱(berberine)含量最高,为5.0%~8.0%[1]。现代研究表明,小檗碱具有多方面的生理活性,如抗菌、抗心律失常、抗肿瘤、降血糖等。对黄连的研究主要集中于生物碱类成分,然而除了生物碱,黄连中尚含木脂素,简单苯丙素,黄酮,酚酸等[2]活性成分。
- 新木脂素类化合物的概述
木脂素(lignans)是一类由两分子苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物,大部分为 C6-C3单位通过侧链的beta;碳连接而成的木脂素类,近年来发现了一些 C6-C3单位不通过侧链的beta;碳连接而成的新型木脂素类化合物[3]。通常将一个苯丙素的脂肪烃基碳与另一分子苯环相连接,或与苯丙素的苯基相连接构成的各种木脂素归类为新木脂素(neolignans),新木脂素大多具有含氧官能团(如OH、OCH3、OCH2O),包括2-芳基苯并呋喃类新木脂素及其二氢、四氢、和六氢衍生物。这些类型化合物骨架编号以构成木脂素的苯丙素单元的碳骨架顺序排列,可分为以下几种亚型:尤普麦特苯骈呋喃型(eupomatenoid benzofurans),伯彻林苯骈呋喃型(burchellin benzofurans),双环辛烷型(burchellin benzofurans),风藤酮型(furoenone),联苯型(biphenyl derivatives)[4]。新木脂素类化合物存在于许多天然植物中,如瓦山安息香,百部,黄连,牛蒡子,野花椒,丹参,野茉莉等[5]。
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