本论文以新型长效化降糖多肽克莫鲁肽(胰高血糖素样肽-1类似物)为研究对象,GLP-1是葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌肠降血糖多肽激素,其治疗糖尿病的优点突出,但是其生物半率期短。
我们针对其易被二肽基肽酶IV (dipeptidyl peptidase IV, DPP-IV)降解,同时在肾脏快速过滤代谢的特点,对其结构进行改造和修饰1,。
健康人群在饭后分泌肠促胰岛素胰高血糖素样肽1(GLP-1),并通过增加胰岛素的分泌及抑制胰高血糖素的释放来降低血糖浓度。
GLP-1的附加效应主要包括阻滞胃排空、抑制食欲以及潜在的beta;细胞凋亡抑制作用。
天然的GLP-1在循环中在2~3分钟内降解;因此,已研发不同的GLP-1受体激动剂来延长它在体内的作用。
这些GLP-1受体激动剂可以分为两类,提供短暂的受体激动活性的短效化合物(如依克那肽和利西拉来),及在治疗剂量持续激动GLP-1受体的长效化合物(如阿必鲁肽,达拉鲁肽,长效化的依克那肽和利拉鲁肽)。
这些药物的药代动力学特征的差异导致了药效性质的极大不同。
短效GLP-1受体激动剂主要通过抑制胃排空来降低餐后血糖,而长效的GLP-1激动剂对于空腹血糖有较强影响,主要是介导胰岛素的分泌以及抑制胰高血糖素的作用。
这些药物的不良反应也不同。
不同GLP-1受体激动剂的独特性质使得基于肠促胰岛素治疗的Ⅱ型糖尿病患者能根据各自需求进行治疗。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。