愈创木酚甘油醚与愈创木酚磺酸钾在家兔体内药动学比较研究文献综述

 2023-02-02 22:15:52

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

最近我国各地都相继发生了雾霾,人们都生活在高污染的环境中。其对呼吸系统的影响十分严重。霾的组成成分非常复杂,包括数百种大气化学颗粒物质。其中有害健康的主要是直径小于10微米的气溶胶粒子,如矿物颗粒物、海盐、硫酸盐、硝酸盐、有机气溶胶粒子、燃料和汽车废气等,它能直接进入并粘附在人体呼吸道和肺泡中。尤其是亚微米粒子会分别沉积于上、下呼吸道和肺泡中,引起急性鼻炎和急性支气管炎等病症。对于支气管哮喘、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿和慢性阻塞性肺疾病等慢性呼吸系统疾病患者,雾霾天气可使病情急性发作或急性加重。在这样的环境下生活,人们咳嗽不断。

雾是由大量悬浮在近地面空气中的微小水滴或冰晶组成的气溶胶系统,是近地面层空气中水汽凝结(或凝华)的产物。雾的存在会降低空气透明度,使能见度恶化,如果目标物的水平能见度降低到1000米以内,就将悬浮在近地面空气中的水汽凝结(或凝华)物的天气现象称为雾(Fog);而将目标物的水平能见度在1000-10000米的这种现象称为轻雾或霭(Mist)。就其物理本质而言,雾与云都是空气中水汽凝结(或凝华)的产物,所以雾升高离开地面就成为云,而云降低到地面或云移动到高山时就称其为雾。由于液态水或冰晶组成的雾散射的光与波长关系不大,因而雾看起来呈乳白色或青白色。

霾:也称灰霾(烟霞),空气中的灰尘、硫酸、硝酸、有机碳氢化合物等粒子也能使大气混浊,视野模糊并导致能见度恶化,如果水平能见度小于10000米时,将这种非水成物组成的气溶胶系统造成的视程障碍称为霾(Haze)或灰霾(Dust-haze)。

随着空气质量的恶化,阴霾天气现象出现增多,危害加重。近期我国不少地区把阴霾天气现象并入雾一起作为灾害性天气预警预报。统称为雾霾天气。愈创木酚为祛痰药,具有降低痰粘度,减轻痰液恶臭味,松驰平滑肌作用,临床主要用于感冒咳嗽、支气管炎等症。愈创木酚存在于愈创木酚树脂、松油和硬木干馏油中,是一种重要的精细化工中间体,广泛应用于医药、香料及染料的合成。其微溶于水、苯。易溶于乙醇、乙醚、氯仿、甘油、脂肪、冰醋酸等。暴露在空气中或日光下渐渐变成暗色。对皮肤和粘膜有轻微刺激性。

愈创木酚物理性质:密度:1.12g/mL;熔点:27-29℃;沸点:205℃;闪点:82℃;水溶性:17g/L(15℃)。

愈创木酚实验室制备

愈创木酚有多种实验室制法。例如可以以邻硝基氯苯为原料,通过威廉姆逊合成法合成邻硝基苯甲醚,再还原硝基为氨基,最后通过重氮化水解反应合成最终目标产物。中国与日本企业也常用此途径工业生产愈创木酚。另一种合成愈创木酚的方法是邻苯二酚甲基化后再选择性部分水解:

C6H4(OCH3)2 C2H5SNa→C6H4(OCH3)(ONa) C2H5SCH3

愈创木酚生产方法

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