槲皮素（quercetin），又称3，3′，4，5，7-五羟基黄酮，是一类极其重要的天然含氧杂环类黄酮化合物，存在于许多槐树、茶树、荞麦、银杏等天然植物的花、叶、果实中[1]。
槲皮素由2个苯环A和B组成，并通过三碳吡喃环C连接，其中B环存在邻二酚结构，A环有间二酚结构、C环有一个烯醇式，一个羟基酮结构（图式1）。
现有的研究证明其在药理和临床治疗方面具有多种生物活性，它们不仅能够清除人体内的自由基, 具备抗氧化功效; 还能解毒抗炎, 阻断血小板的凝集, 对多种体内恶性肿瘤，如肝癌、肺癌、乳腺癌、淋巴癌及结直肠癌等具有抑制作用[2], 对人类的许多疾病具有治疗作用; 而且, 还能增强心脑血管血流量, 调节代谢, 提高人体免疫力[3]。
槲皮素独特的化学结构、优异的生物活性, 引起了研究者的广泛兴趣, 其化学合成和结构改造方法研究日益受到重视。
近年来，以槲皮素为先导化合物，对其进行结构修饰，得到许多生物活性比槲皮素好的衍生物，包括槲皮素酰胺类衍生物、卤代衍生物等。
本论文从两个方面进行槲皮素衍生物的合成。
一方面以槲皮素为原料进行结构修饰。
翟等以廉价的芦丁为原料设计并合成槲皮素-3-O-酰胺衍生物，并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究，结果显示对槲皮素进行结构修饰后，其体外抗肿瘤活性显著增强[4]。
郁等通过对槲皮素的羟基进行全保护、卤素取代反应以及Suzukicoupling或Heck-coupling等一系列反应，对其8位进行结构修饰，合成了8个化合物。
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