蟾毒灵合成研究进展
【摘要】蟾酥是一种具有悠久历史的中药，它具有强心、抗肿瘤、局麻等药理作用，在临床上应用广泛。但是它也有很强的毒性，并且它来源少，价格昂贵。基于以上两点原因，蟾毒活性成分的合成就很有必要。蟾毒灵作为蟾酥中含量最高的成分之一，也被广泛研究。但是为了增加蟾毒灵的产量，也为了能更方便地从减毒增效的角度对其进行结构修饰，所以对其进行化学合成的研究就很有价值。
【关键词】蟾酥；蟾毒灵；合成；结构修饰；减毒增效
1. 介绍
蟾酥由蟾蜍表皮腺体的分泌物经干燥而成。作为一种传统中药，其所含化学成分复杂，也具有多种药理作用，临床应用广泛。它能清热解毒、醒脑开窍、化结溃坚；具有降压、增强心肌收缩力、增加灌装动脉流量、抗肿瘤、麻醉等药理作用。临床中广泛用于心血管系统、呼吸系统、五官、外科等疾病的治疗。作为有毒的中药，其量效关系，毒性成分，中毒剂量等问题不容忽视。所以，对蟾酥进行全面而细致的研究，或者从减毒增效的角度对其进行改善，就变得非常有必要[1]。
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑框蟾蜍的干燥分泌物，经加工干燥制成[2]。蟾酥的化学成分有蟾蜍甾二烯类、强心甾烯蟾毒类、吲哚碱类等。可分为以下4类：蟾蜍毒素类（bufotoxins），包括蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基脂硫酸酯等。蟾毒配基类是蟾蜍毒素在加工炮制过程中的分解产物。有酯蟾毒配基、华蟾毒配基、蟾毒灵等。其中，蟾毒灵、华蟾毒配基、酯蟾毒配基等占较大比例[3-5]（约10%）。
蟾酥的化学成分较为复杂，但是有研究发现，蟾毒灵不仅是蟾酥中含量最高的成分之一，它也是抗癌活性最强的成分之一[6]。蟾毒灵属于蟾酥二烯羟酸内酯类化合物，分子式为C24H34O4，相对分子质量为386.5，疏水性强，其分子结构与洋地黄相似，属于强心甾体类物质[7]（图 1）。但是蟾酥中蟾毒灵的成分含量依然很低，而其用量大，市场广阔。这样的反差导致了其价格居高不下，市场上也是供不应求。除此之外，在实验室中对其进行研究时，成本也会变得很高。而对蟾毒灵分子从减毒增效的角度进行结构修饰也是国内外许多课题组研究的热点之一。所以，蟾毒灵的化学合成就变得非常有价值。而早在50年前，就有课题组对其进行了研究，下面，我们也对其做一个总结。
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