文献综述摘要:固体分散技术是指制备制剂时将固体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。
本文将介绍固体分散体的常用载体、制备方法、作用特点、释药机制。
关键词:固体分散体;制备方法;载体材料;作用特点;释药机制;利多卡因将药物制备成固体分散体的技术称为固体分散体技术[1],固体分散体主要应用于难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究,因许多药物都存在难溶现象,阻碍药物作用的发挥,因此自1961年, Sekiguchi等提出固体分散体的概念后,广大药学工作者对这一技术的研究日益增多[2]。
近几年来,选择水溶性载体难溶性载体及肠溶性载体作为载体材料的报道越来越多,从而促使固体分散技术的研究发展到了新阶段。
利多卡因是Ⅱ型药物,溶解度低、渗透性好,将其制备成固体分散体增大了药物表面积,有利于提高溶解度和溶出速率。
1、 固体分散体的常用载体制备固体分散体的关键是选择合适的载体,所用载体应价廉、易得,具有物理、化学和热稳定性,不影响药物的化学稳定性,对药物有较强的分散能力,无不良反应等。
常用的载体材料有水溶性、难溶性和肠溶性三类,使用时可根据制备目的选用单一载体或混合载体。
1.1水溶性载体材料以水溶性高分子材料为载体制备固体分散体,能够增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而提高药物的生物利用度。
聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆(Poloxamer)188有机酸、糖类和醇类物质及R一环糊精(a-CD)衍生物等的水溶性载体材料具有许多优点,不仅具有较好的熔点、毒性小,还能溶于各种有机溶剂,在溶剂蒸发时黏度增大,能有效防止药物的聚集[3]。
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