羧酸酯酶介导白花前胡代谢的研究进展
【中文摘要】通过对近几年来有关白花前胡代谢研究进展的期刊、论文、专利、和新药的分析和归纳，对其进行了总结，同时深化个人的理解与把握。
【关键词】白花前胡、羧酸酯酶、代谢、研究进展
1.羧酸酯酶
羧酸酯酶[1]是可被有机磷酸酯抑制的酯酶为B组酯酶，属于alpha;/beta;水解酶家族成员。其基因产物广泛定位于机体多种组织和器官的内质网中，并以肝脏、小肠和肺等器官中含量相对较高，可有效催化水解一系列内源性和外源性物质，包括含酯键、酰胺键和硫酯键的药物。因此，在机体对外源性毒素的解毒和众多药物的代谢方面发挥着重要作用。[2]
根据编码基因的氨基酸序列[3]，把羧酸酯酶分为5组，分别为羧酸酯酶1、羧酸酯酶2、羧酸酯酶3、羧酸酯酶4和羧酸酯酶5。已发现的羧酸酯酶大多属于羧酸酯酶1或2组[4]，即CES1 和CES2 ，是CESs中的主要同工酶家族，他们的氨基酸序列同源性为48%，在组织分布及底物特异性方面存在着较大的差异[2]。而CES1分为CESA1、CESA2和CESA3三种亚型，其中CESA1和CES2表达的蛋白均为CES1。[3]CES1主要在肝脏、单核巨噬细胞和肺上皮细胞表达，在肠道表达极低，偏向于水解含有较小乙醇基和较大乙酰基的底物，此外，CES1的表达和活性因遗传和环境因素存在着显著地个体差异；而CES2 主要在肠道表达，但在肝脏也有表达，偏向于水解含有较大乙醇基和较小乙酰基的底物。[4]
已知炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应，适当的炎症反应会帮助机体清除损伤，抵御外来感染，促进伤口愈合；过度的炎症反应则会促使多种炎症疾病的发生和发展，影响人们的健康。而在炎症状态下，人体内多种药物代谢酶的表达水平降低，活性下降，因而造成药物的清除率降低，使药物血浆浓度增高，进一步引起药物的不良反应。据李杨[5]等研究，发现LPS炎症状态下，小鼠肝脏、肠道组织羧酸酯酶的mRNA、蛋白质表达及酶活性均较对照组有显著降低，并且小鼠肝脏羧酸酯酶表达水平的下调程度比肠道明显。因此，说明炎症状态对羧酸酯酶的数量及功能均产生影响，且对不同组织器官的作用程度不同，从而解释了病理状态下临床用药疗效差，副作用多等现象。
2.白花前胡
2.1白花前胡的简介
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