亚砜导向的Csp2-H官能团化研究
摘要：亚砜类化合物作为一种重要的中间体，由于其独特的S＝O官能团结构，在精细化学品化学、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到了广泛的应用。C-H官能团化是处理复杂物质的一种可持续和直截了当的方法。在过渡金属催化下，利用C-H直接活化生成C-C、C-N和C-O键的方法很多。芳香化合物的C(Sp2)-H键的活化为进入天然产物、药物和材料的关键支架提供了途径。随着亚砜邻位C（Sp2）-H的不同官能化的研究，项目的实施对这类亚砜参与的反应具有一定的学术价值。同时在此基础上，可以进行具有重要活性的骨架分子的合成研究，为该类化合物的进一步生物活性研究提供一定的物质基础。
关键词：过渡金属催化； C-H活化； 芳基化； 苯基亚砜
一、文献综述
苯基亚砜类化合物中碳碳双键和硫氧双键存在共轭作用，是一类良好的Micheal受体，同时此类化合物可以发生脱亚砜基化反应、有立体选择性的加成反应等，因此该类化合物是一类重要的合成中间体。同时在很多天然药物或经改造修饰后的化合物都含有此骨架结构，并表现出良好的应用前景。由于天然产物中提取的取代苯并杂环化合物数量有限，并且含量较少，因此发展新的方法来合成这类化合物具有非常重要的意义。苯甲亚砜有良好的生物活性和药用价值，但对于亚砜作为导向基团只有较少学者研究此类反应,至目前为止只有少量报道。
2014年，Kishor Padala和Masilamani Jeganmohan等报道了苯甲亚砜在金属钌催化下与炔类化合物反应，在芳基亚砜的邻位上引入烯烃（反应式见图1），并研究不同反应的反应速率、产率等。发现甲基苯基亚砜的产率相比于正乙基苯基亚砜和正丁基苯基亚砜的产量都要高因此，发展新的官能团的引入具有非常重要的意义。该报道已经描述了高度催化的钌催化剂在芳族亚砜与炔烃的反应中的作用，该反应是高区域选择性和立体选择性的氢化芳基化反应，反应得到了良好的三取代烯烃衍生物，获得了优异的产率；通过用三取代的烯烃，制备alpha;-酰氧基-硫醚和2,3-二取代的苯并噻吩[1]。
图1
磺胺肟类化合物也是一种苯基亚砜类的衍生物，是生物性天然产物和医药物质中极其重要的一类结构单元。在苯稠合的杂环内含有亚砜亚胺部分的噻二嗪1-氧化物是生物活性化合物，与重要的药物合成有关。例如，NSC287474是一种潜在的逆转录酶抑制剂，对淋巴细胞中的HIV复制具有极好的抑制作用；三环稠合亚砜亚胺Gouml;4962是部分苯二氮卓受体激动剂，具有优异的抗焦虑和抗惊厥活性。官能团化的噻二嗪-1-氧化物在动物试验中表现出降压活性，与市场上的药物普拉佐相类似。据Jiapian Huang等人的报道，简单的NH-亚砜亚胺与1,4,2-二恶唑-5-酮在微波辅助下，Cp * Co(III)催化直接C-H活化/双C-N键的反应产生多种噻二嗪-1-氧化物[2]。（反应式见图2）
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