亚胺导向的苯并杂环的合成研究的综述与进展
摘要：苯并杂环类化合物有较好的生物活性和药用价值，在生产生活中应用比较广泛。但是从天然产物中将苯并杂环类化合物分离提纯出来较为困难且数量有限，无法满足生产生活的需要，因此，人工合成苯并杂环类化合物是十分重要的。近几年基于弱定位导向的C-H官能团化研究有了一定的发展，多数报道以羰基化合物如羧酸、酮、醛等为定位基团，而较少报道活性更弱的亚胺为定位基团。因此发展过渡金属催化的亚胺导向的C-H官能团化/环化从而合成苯并杂环类化合物具有一定的意义。我们拟开发一条过渡金属催化的亚胺类化合物直接单C-H官能化/环合级联反应。该反应使用有机酸添加剂以中等至良好的收率获得各种苯并杂环类化合物。
关键词：苯丙杂环；亚胺导向；过渡金属；钌催化剂；进展
一、文献综述
苯并杂环类化合物有较好的生物活性和药用价值，在生产生活中应用比较广泛。但是从天然产物中将苯并杂环类化合物分离提纯出来较为困难且数量有限，无法满足生产生活的需要，因此，人工合成苯并杂环类化合物是十分重要的。在过去的十年中，金属催化的C-H活化已经成为一种直接且经济的构建苯并杂环类化合物的方法。与传统的交叉偶联相比较，过渡金属催化的C-H键官能团化反应避免了预官能团化，如卤化等。从而提高了反应的高效性与经济性，符合低碳绿色化学的概念。
金属催化C-H官能化化学是一个快速发展的领域，研究涉及许多不同的方向。由于C-H键在有机分子中无处不在，特定C-H键的选择性功能化极具挑战性。在芳族杂环中，杂原子通常指导C-H官能化反应的区域选择性，因为它们影响不同C-H位置的电子密度。在芳烃或脂肪族化合物上，这种固有的反应性差异明显不太明显，并且特定C-H键的选择性断裂更加困难，尽管芳烃中的取代基可能明显具有显著的效果。克服这一问题的一种方法是借助由配位部分(“内部配体”)组成的导向基团，将金属催化剂导向分子中某个C-H键附近，导致其选择性裂解和随后的功能化。不同类型的添加剂在C-H官能化反应中的作用又是不同的。需要强调的是，尽管添加剂和作用的主要类别相对清晰，但许多化合物在反应中可以有一个以上不同的作用，因此它们的选择和组合并不简单。
亚胺近年来被显著用作定位基团。一个大的应用领域是它们作为所谓的“瞬时”定位基团的应用，其中亚胺在原位形成，能够进行C-H活化反应，然后再次裂解。用这种方法已经实现了诸如氢化酰化、氢化芳基化、氢化烷基化、芳基化、烯基化、胺化和卤化的反应。
由于亚胺合成子反应活性的多样性。亚胺合成子已经成为了合成化学中常见的关键砌块。近年来亚胺参与的C-H键官能团化为制备苯并杂环类化合物提供了经济简便的的合成方法。
2018年李艳琳团队发表了有关铑(ⅲ)催化亚胺酰胺和羟基氨基甲酸酯合成2 -烷基苯并咪唑的反应。她们认为为了使用N - H亚胺作为导向基团合成具有多个氮原子的杂环，有必要引入外部胺试剂。有机叠氮化物最近被广泛用作温和的胺源和内部氧化剂，通过遵循这一方式，各种C-H酰胺化反应得以实现。Glorius和Jiao已经报道了使用这种氮源构建氮杂环。但产品限于吲唑和喹唑啉。于是她们小组开发了一种高效合成2 -芳基苯并咪唑的方法，使用亚胺酰胺和磺酰基叠氮化合物作为氮源，通过[Cp*IrCl2]2催化裂解碳氮键和再生碳氮键。在相对温和的条件下，良好的官能团耐受性、高原子效率和中等至高收率使得该方案可用于制备各种取代苯并咪唑衍生物
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