无金属条件下喹啉C2位磺酰化反应的研究文献综述

 2022-08-05 16:21:11

喹啉C2位磺酰化反应的研究文献综述

摘 要:芳香磺酰类化合物是有机合成、天然活性化合物及医药化学等领域中的重要分子骨架。传统的合成方法是通过卤化物与硫醇发生亲核取代反应生成硫醚类化合物,之后再被氧化成相应的磺酰化产物。近年来,已开发出一些金属、非金属催化C-S偶联反应,生成相应的磺酰化产物。常见的构筑C-S键的方法是活化C-H键。查阅了相关资料,本文分别叙述了以Cu或碘为催化剂活化C-H键从而构筑C-S键。

关键词:氮氧喹啉; 磺酰化; 硫源; 自由基机理

一、文献综述

1 引言

硫是一种重要物质,广泛分布于自然界中,在地壳中含量是0.048%。单质硫主要存在于火山周围,硫化物则多存在于矿石中。中国古代,硫是一种重要的药材,第一部药学专著《神农本草经》中记载的46种矿物药品中就有石硫黄(硫磺)。同时还有“石硫黄能化金银铜铁,奇物”的记载,说明当时人们已经知道硫能与金属反应生成金属硫化物。

众所周知,喹啉作为一种极其重要的结构部分,存在于广泛的药物中。同时,砜类化合物在农药和医药领域都是非常重要的活性物质,该类化合物具有广泛生物活性,如杀虫、杀菌、除草、抗肿瘤、抗病毒、抗 HIV-1和抗痨等。不同的砜类结构引入不同基团,具有不同的生物活性,特别是多杂原子的引入能较好地提高化合物的杀菌活性。此外,由于砜类分子中含有吸电子基团的结构,其杀菌、抑菌活性有较大辐度提高[1]

2 构筑C-S键反应的研究进展

2.1 C-H键活化的方法构筑C-S键

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