Minisci反应及其在药物合成中的应用
摘要：Minisci反应是一个亲核自由基取代缺电子芳香族化合物的反应，最常见的是将烷基引入到含氮杂环中，所以Minisci反应在烷基-芳基键的构建中是一种非常重要的方法。由于原料简单、反应条件简单，Minisci反应在杂环化学中有着极其广泛的的应用。本文综述了Minisci反应在国内外的研究进展情况，并展望了Minisci反应在未来的发展趋势极其应用前景。
关键词：Minisci反应、国内外研究进展、自由基取代
- 前言
Minisci反应在烷基-芳基键的构建中是一种非常重要的方法，但由于需要控制严格的氧化条件，通常情况下产率在中等偏低的水平，这个反应转化过程相比于更深入研究的过渡金属交叉偶联反应来说已经相对地被忽视了。即便如此，这个方法在杂环取代反应中作为一种有用的、互补的合成方法已经重新出现在我们的药物有机合成方法中，甚至有时相对于交叉偶联方法还展现出更大的有利性。
由于与嘧啶类化合物的Minisci反应通常仅限于与简单的烷基或芳基烷基化反应，所以使用自由基前体如：三氟硼酸盐、亚硫酸锌、过氧化物、alpha;-酮酸、硼酸、或者碘，得到较差或较好的收率。而以羧酸为自由基前体可以利用其廉价的成本和广泛的可用性。而且，缺电子的嘧啶类化合物的Minisci类型反应活性可以作为传统的烷基锂试剂替代亲核取代(VNS)的烷基化方法的补充。
目前，医药学家和有机化学等工作者对缺电子吡啶、嘧啶与烷基羧酸的Minisci烷基化反应进行了大量的研究和实践，取得了一些具有启发性、建设性的成果，为解决Minisci反应在含氮杂环中间体化合物的合成中的广泛适用性问题，研究Minisci反应在药物合成中的应用提供了理论参考。本文对国内外部分学者的有关文献进行了梳理和总结。
- 国内外关于Minisci反应及其在药物合成中的应用的研究状况
早在1971年，Minisci 等[1]就发现了烷基羧酸在硝酸银和过硫酸盐的作用下会发生脱羧反应而得到烷基自由基，该烷基自由基和吡啶反应得到 2-烷基取代吡啶（图1）。
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