t-BuOK/DMSO体系促进的3-甲基-2-芳基吲哚的合成研究
摘要：苯并杂环类化合物广泛存在于天然产物中，其中吲哚类比较常见的化合物。合成多取代吲哚已经成为了人们研究的热点，尤其是2-芳基取代的衍生物表现出较强的生理和药理活性。烯基亚砜和砜由于具有极性硫氧键，可以发生与羰基类似的反应，是良好的Michael受体，同时在一定的条件下可以离去形成不饱和双键，是一类重要的合成中间体。因此，发展基于原位形成烯基亚砜参与的串联反应，实现芳香杂环如2-芳基取代吲哚的高效快速构建，并应用于一些活性化合物的合成具有一定的意义。
关键词：叔丁醇钾; DMSO; 烯基亚砜; 吲哚
一、文献综述
吲哚类化合物广泛的存在于马钱子科、夹竹桃科、芸香科等天然植物中，而在人体的一个必须氨基酸色氨酸也是吲哚的衍生物，工业上是重要的有机原料和化工产品，已经引起了国内外医学界和制药行业的广泛关注。不仅可以合成染料和制备香料，而且可以用作植物生成素、饲料添加剂，可以治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疾病。在药物发现和发展的过程中，吲哚可能是最重要的结构之一，很多药物都以吲哚环为基础。
吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物，具有多种生理活性，广泛分布于天然产物及药物分子中（Figure 1-1）。目前国内外广泛使用的植物生根剂的主要成分就是吲哚乙酸和吲哚丁酸。吲哚喹啉酮类生物碱1就是其中一大类，从白叶藤中分离提取的异白叶藤生物碱2在抗疟疾和抗癌方面具有很好的作用。而醋酸巴多昔芬3可以用于治疗绝经后女性骨质疏松症。
Figure 1-1 吲哚类生物碱和药物分子
作为一种杂环芳香有机化合物，吲哚类化合物一直是研究的热点。大量的研究表明，吲哚类化合物，尤其是2-芳基取代的吲哚类化合物是一类非常重要的具有优秀生理活性的含氮杂环化合物，其药物活性主要体现在较好的抗肿瘤活性，抗内风湿性等。由于天然产物中提取的取代苯并杂环化合物数量有限，并且含量较少，因此发展新的方法来合成这类化合物具有非常重要的意义。
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