基于4-羟基香豆素骨架的HIV抑制剂类
药物的不对称合成研究
摘要:作为目前全世界最亟需的一类药物，现在市场上流通的许多抗HIV类药物有诸多不良反应，而4-羟基香豆素衍生物具有良好的药物活性、分子质量小、合成比较简单等优点，通过总结大量文献，决定以4-羟基香豆素为基本骨架，在金属铱配合物与布朗斯特酸协同催化条件下进行不对称傅克反应以及卡宾反应得到一系列具有抗HIV的活性化合物，为后续活性药物的有效筛选打下了一定的基础。
关键词: 4-羟基香豆素，HIV抑制剂，合成方法
一、文献综述
（一）香豆素和HIV的简要介绍
1、香豆素
香豆素类化合物广泛存在于天然产物如动物（发光真菌的亮菌素类及黄曲霉菌的黄曲霉素类等[1]）和植物（芸香科、伞形科、豆科、虎耳科、菊科、瑞香科、茄科、木樨科、兰科等[2]）中，但一般含量较低[3]，基本结构单元为苯并吡喃酮（1a），记载中最早于熏草豆中被提取出来，大多数具有潜在的生物活性，因此香豆素类化合物可作为一些药物的基本骨架，用于合成相关药物的中间体，通过研究发现，由于取代基不同，许多的香豆素类化合物表现出不同的药理活性，如抗菌、抗癌、抗抑郁、减压血栓、抗过敏、抗氧化、消炎、镇痛、等。[4]随着研究的深入，发现香豆素还具有抗HIV、抗炎、抗凝血的作用，其主要成分为4-羟基香豆素（2a），除此以外，还可作为荧光染料、香料、除草剂、稳定剂等。
2、HIV
HIV是一种能存在于人的体液中，并且攻击人的免疫系统的病毒，故别名为获得性免疫缺陷综合征，主要通过以下四种途径传播：（1）血液；（2）母婴遗传；（3）吸毒；（4）性接触。人体免疫系统中最重要的T4淋巴细胞是它的攻击对象，进入宿主后，它大量吞噬及破坏T4淋巴细胞，从而导致整个人体免疫系统破坏、瘫痪，使人体丧失对各种疾病原有的抵抗力，最终间接使宿主死亡。虽然受到全世界医学研究人员的关注，但至今为止，尚未研制出能根治的特效药物，也没有用于预防的有效疫苗。
（二）由4-羟基香豆素为基本骨架合成其衍生物的几条路线
通过查阅大量的文献可知，由于4-羟基香豆素的特殊生物活性（抗炎、抗凝血、抗HIV等药物的先导化合物，合成具有相应药学活性的4-羟基香豆素衍生物），受到许多相关领域研究者的青睐，下面简要介绍几条以4-羟基香豆素为基本骨架合成其衍生物的反应路线。
- 在微波辐射条件下，以氧化银作为催化剂，促进两分子4-羟基香豆素与一分子alpha;-羰基酸进行串联环化反应[5]。
反应式如下：
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