N杂环卡宾催化合成手性的螺环吡唑啉酮骨架反应的研究
摘要：吡唑啉酮衍生物是分析、染料、生物和药物化学中非常重要的中间体和产物。例如，吡唑啉酮衍生物用于各种金属离子的提取和分离，以及苯酚、氰化物和氨的检测和定量。此外，吡唑啉酮基染料被广泛用作分析试剂。在制药行业中，吡唑啉酮因其广泛的生物特性，如镇痛、抗菌、抗真菌活性、3种抗炎作用、4种CCR3拮抗剂活性、5种抗肿瘤活性、6种抗缺血性作用而受到广泛关注。有7个吡唑-3-酮类化合物被发现作为CD80的抑制剂;此外，它们在抑制朊病毒蛋白、细胞因子和p38激酶的蛋白酶抗性积累方面表现出强大的活性，并被研究为多药耐药调制剂。
关键词：吡唑啉酮，活性
- 文献综述
1.1引言
近些年来，小分子催化合成不对称有机化合物以及成环反应方面取得了进展。在基于以往的基础上，对于合成含有六元环的螺环吡唑啉酮，主要从两方面入手：首先是参考NHC作为催化剂的反应，包括催化剂的产率，对映选择性，非对映选择性。其次是参考以往的成环反应，其中包括官能团的活化，分子内的加成，部分基团的离去。
1.2 NHC催化合成
在有机反应中，NHC特有的电子效应不仅促进了金属有机的发展，而且还使得它们成为了有机反应中的催化剂,例如：酰基三唑鎓I和alpha;,beta;-不饱和配位体II是转换过程里反应活性较高的中间体。[1]
R=烷基 或 芳香基 X=S或NR Y=N或CH
2011年，基于对Bode的研究报道，Xiao课题组选择用NHC于炔醛亲核反应产生的Breslow中间体，再通过质子化结构异变来得到烯醇中间体，再与1,3-二酮反应。同时，还发现在碱添加作用下的反应进行地很慢，并且分离出了由于水解得到的副产物肉桂酸，所以选择不添加碱，改加干燥剂4A。 MS来干燥水分，避免副产物的产生并提高产率。[2]
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