苏沃雷生(Suvorexant)合成工艺研究文献综述

 2022-12-31 14:09:54

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、课题立项依据

1.本课题研究背景

苏沃雷生(Suvorexant)是由Merck公司于2014年上市的一种高度选择性食欲素受体拮抗剂,是该类药物中首款获得FDA批准的药物。苏沃雷生通过结合促觉醒神经肽食欲素A和食欲素B,选择性作用于介导唤醒和睡眠间转换的神经元,以此增加总睡眠时间及缩短入睡时间,改善过度觉醒,且不影响睡眠结构。

苏沃雷生通过阻断食欲素系统达到催眠作用,因此能够减少睡眠觉醒次数并改善睡眠稳固度。食欲素系统的工作地点位于外侧下丘脑,它在唤醒过程中扮演了非常重要的角色。在一般动物模型中发现,食欲素活动有昼夜变化,在清醒状态下有明显的活性,而在睡眠状态下则活性降低。食欲素突变和发作性嗜睡病之间的重要联系已在文献中揭示出来,这一结果在人类和动物实验中都已经发现,苏沃雷生通过阻断食欲素介导的觉醒和睡眠来产生作用。

2.苏沃雷生简介

苏沃雷生的关键结构包括一个1,4-二氮杂烷环和一个带手性的7位甲基,环上的两个氮原子分别连接苯并恶唑环和半个芳酰胺环。

中文名称:5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑;苏沃雷生;

英文名称:5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-{5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole;

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