6-(N,N-二乙基-胺乙氧基)灯盏乙素苷元的合成及活性测试文献综述

 2023-03-03 21:53:51

灯盏乙素的研究进展

摘 要 灯盏花素及其制剂在心脑血管等疾病治疗领域表现出了良好的疗效,本文综述近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、合成方法及临床应用等方面的研究进展 。关键词 灯盏花素, 灯盏乙素 , 合成方法,药理药动作用 , 制剂

灯盏细辛是菊科飞蓬属植物短葶飞蓬全草,也称灯盏花,是从民间方剂中发掘出来的,在对抗心脑血管疾病中具有良好的疗效。它具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛的功效。灯盏花首见于明代医学家蓝止庵所著《滇南本草》中,该书第2卷第300页记载道:灯盏花,一名灯盏菊,细辛草。味苦、辛,性温,能治左瘫右痪,风湿疼痛,水煎,点酒服等[1] 。《云南中草药》称该品温[2],《云南中草药选》则云灯盏花辛,微温,功能主治为散寒、解表、活血舒筋、止痛消积,可治感冒头痛鼻塞、风湿痹痛、瘫痪、小儿疳疾、跌打损伤等。云南省邱北县苗族医生罗氏使用灯盏花治疗中风偏瘫,为祖传秘方,20世纪70年代中草药群众运动中,罗氏献出了该秘方。《云南省药品标准》1974、1996年版[3],《中国药典》1977年版一部曾予以收载[4],2005版又重新收载[5]

经过最近几十年的药物化学和药理学等学科的研究表明,灯盏花素具有抗血栓、抗脑缺血,并且对脑缺血再灌注的神经损伤具有一定的保护作用,防止急性心肌梗死,保护血管内皮细胞不受外界干扰的损伤,改善血液流变学及高眼压的影响,抗肝纤维化、保护肝细胞等作用。近年也发现还有抗炎,抗癌尤其是乳腺癌的作用,其衍生物对于艾滋病也有一定的抵抗作用。有些文献报道它可以延缓衰老[6],并能明显改善由于外力和药物作用所致的记忆障碍,能明显加强学习和记忆能力,有改善大脑功能和抑制脑缺血的作用,其作用相近或稍强于脑复素并稍弱于尼莫地平[7];它也可以增加心肌血流量、提高抗体巨噬细胞活性等作用,以及对抗由二磷酸腺苷引起的血小板凝聚[8]。灯盏花素可以扩张微动脉,能明显对抗由去甲肾上腺素导致的的血管收缩,这可能是其有效对抗和治疗缺血性心脑血管病的重要机理之一[9]。除此之外,实验表明灯盏花素能降低血粘度、降低血小板凝聚率,提高肾血流量,增加尿量;减少尿蛋白排出,从而减少患肾炎的可能性,同时可以改善肾功能[10]。除了以上说的这些以外,灯盏花素有很强的保护血管内皮细胞的功能,改善血液流变学及高眼压的影响,抗肝纤维化、保护肝细胞等广泛的药理作用。

国外的一些高校和科研机构对灯盏花化学成分进行了一些探究,但涉及有效成分结构、构效关系、药理作用等的研究成果并不多。但是国内,云南药物研究所等单位对灯盏花进行了化学和药理研究[11],认为灯盏乙素,也称野黄芩苷,是其中的主要有效成分,并把以灯盏乙素为主,含少量灯盏甲素,也称芹菜素苷的混合物称为灯盏花素(breviscapin)(图一)。

国内的一些院校在灯盏花素的制剂上开展了一些研究和创新,目前上市的有普通片剂、颗粒剂、注射剂、注射粉针剂等,这些产品在临床上取得了良好的临床效果和社会效益。

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