1.概述塞来昔布(Celecoxib)是1,5-二芳基取代吡唑类化合物,化学名为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S(图1)。
图1 塞来昔布结构式塞来昔布(Celecoxib)是一种二芳基取代吡唑类非甾体抗炎药(non-steroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs),最初由Pharmacia公司开发,1998年通过FDA审核获得上市批准,1999年正式应用于临床。
2003年Pfizer公司收购Pharmacia获得塞来昔布的相关生产、销售权利,商品名为西乐葆(Celebrex)。
塞来昔布目前仅有胶囊剂型,尚无其他剂型。
塞来昔布是获得FDA上市许可的第一个选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,目前是全球抗风湿病处方药的第一品牌。
根据报导,Celebrex全球年销售额达到20多亿美元。
在欧美等国外市场上,Celebrex在抗风湿类药物中占有率稳定。
在我国市场上,Celebrex位居市场用药的前列。
2.药理作用环氧酶(cyclooxygenase,COX)也称前列腺素H合成酶,催化花生四烯酸转化成PGH2 ,然后PGH2在一系列酶催化下生成各种前列腺素及血栓素。
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