摘 要 简述了邻双四氢吠喃环(THF)/非邻双THF型、单THF型和无THF型番荔枝内醋的结构特点,分析了其活性基因THF环、Y一内醋环、间碳链和环上侧碳链的构效关系,指出环间碳链是比Y一内酯环和THF更重要的结构因子,最后综述了番荔枝内醋的作用机制。
对国内近lO年来番荔枝内醋化学成分的研究进展进行综述。
关键词:番荔枝内酯;构效关系;作用机制;展望天然的番荔枝内酯(Annonaeeous aeetogenins或称polykeitdes)是从番荔科植物中分离得到的一类有很强抗肿瘤活性的天然产物,是目前国际天然产物化学家研究的热点之一。
番荔枝科植物是一大类广布于热带和亚热带地区 的植物,多为乔木或灌木,共约12 0余属,2100余种,我国有24属103种。
Jolad 等自1952年从番荔枝科植物紫玉盘属Uvaria accuminata的根部提取物中分离得到第一个番荔枝内酯化合物Uvaricin以来,经过20年的研究,已从40多 个属近150种植物中分离得到近400个番荔枝内酯化合物。
番荔枝内酯在细胞毒性、抗肿瘤、杀虫、杀蜡、抗菌、除草、拒食、抗疟、防止寄生等方面 都具有显著的生物活性。
1.番荔枝内酯的结构类型番荔枝内酯与其他天然产物的结构类型有较大区别,其基本化学结构为35 ~3 7 个碳原子构成的化合物骨架,分子中含有0~3个四氢呋喃环( Tetrahy drofuran,THF ),末端有1个甲基取代或经重排的y一内酯环和2条联接这些部分的长烷基直链。
在碳链上还常常带有一些立体化学多变的含氧官能团(羟基、酮基、乙酞氧基、环氧结构等)或者双键。
根据四氢呋喃环的数目排列方式及羟基位置,可将番荔枝内酯分为相邻双四氢呋喃环型、非相邻双四氢呋喃环型、单四氢呋喃环型、邻叁四氢呋喃环型和无呋喃环型五大类。
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